بيتافرين

  • الفئة العلاجية
  • الشكل الصيدلاني : أقراص
  • التركيب : بيتاميتازون 0.25 ملغ+ ديكسكلورفينيرامين ماليات 2 ملغ/القرص
  • المادة الفعالة : بيتاميتازون+ديكسكلورفينيرامين ماليات

النشرة الدوائية :

آلية التأثير:

يضم البيتافرين التأثير المضاد للالتهاب والمضاد للحساسية للستيروئيد بيتاميتازون والفعالية المضادة للهيستامين للديكسكلورفينرامين ماليات.

الحرائك الدوائية :

المرتبطة بالبيتاميتازون:

يتم امتصاص البيتاميتازون على مستوى الجهاز الهضمي، يرتبط بالبروتينات بحوالي 60 %، له مرور أول عبر الكبد

استقلابه كبدي ويطرح عن طريق البول.

نصف العمر البلازمي حوالي 5 ساعات.

نصف العمر البيولوجي 36 – 54 ساعة.

المرتبطة بالديكسكلورفينرامين:

يبلغ توافره الحيوي 25 – 50 %

التوزع : يحتاج 6 – 7 ساعات ليصل الى تركيزه البلازمي الأعلى، والتأثير الأقصى يحصل بعد 6 ساعات من تناوله. تتراوح فترة التأثير من 4 – 8 ساعات.

الارتباط بالبروتينات 72%

يتحول بعد استقلابه كبديا˝ الى مستقلبات غير فعالة عن طريق نزع الميتيل.

الاطراح بولي، كما ينطرح معه جزء بدون تغيير. نصف العمر الاطراحي 14 – 25 ساعة.

الاستطبابات:

معالجة الحالات الصعبة من الحساسية التنفسية، الجلدية والعينية بالإضافة إلى معالجة الاضطرابات الالتهابية العينية حيث ينصح باستخدام معالجة كورتيكوستيروئيدية جهازية مساعدة

تشمل الحالات الممثلة: حمى الكلأ (الطلاع)، ربو قصبي شديد، حساسية سنوية (دائمة طول السنة)، التهاب الأنف، التهاب الجلد التأنبي (اكزيما)، التهاب الجلد التماسي، ردود أفعال دوائية، داء المصل.

تشمل الاضطرابات العينية الالتهابية:كلاً من التهاب الملتحمة التحسسي، التهاب القزحية اللا ورمي الحبيبي، التهاب القزحية والجسم الهدبي، التهاب المشيمية، التهاب المشيمية والشبكية، التهاب العنبية.

يشمل تأثير البيتافرين المظاهر الالتهابية والنضحية للأمراض العينية وبالتالي يساعد على حفظ (حماية) سلامة العين الوظيفية أثناء المعالجة المناسبة لالتهاب محدد أو سبب آخر.

مضادات الاستطبابات :

– المرضى المصابين بأمراض معدية فطرية جهازية

– حديثي الولادة والخدج

– المرضى الذين يعالجون بمثبطات (المونو أمينو أوكسيداز)

– المرضى الذين أظهروا فرط حساسية أو تحسس ذاتي لأي من مكونات الدواء أو أدوية ذات تركيب كيميائي مشابه

التأثيرات الجانبية:

المرتبطة بالبيتاميتازون : هذه التأثيرات مرتبطة بالجرعة ومدة العلاج

إن وجود الستيروئيد القشري بكمية قليلة ضمن التركيبة يجعل التأثيرات الجانبية أقل شيوعا˝ وهذه التأثيرات تشمل:

– اضطراب الكهارل والسوائل: احتباس سوائل، فشل قلب احتقاني لدى بعض المرضى، هبوط ضغط .

– الجهاز العصبي الهيكلي : ضعف العضلات، اعتلال عضلي، نقص بالكتلة العضلية كسور انضغاطية فقرية، تخثر عقيم بالرؤوس الفخذية العضدية، كسر مرضي للعظام الطويلة، تمزق وتر.

-تأثيرات معدية معوية : قرحة هضمية مع احتمالية حدوث انثقابات لاحقة، نزف، التهاب البنكرياس، انتفاخ بطني، التهاب مري قرحي .

– تأثيرات جلدية : ضمور جلدي، جلد هش رقيق، حبرات وكدمات، حماميات وجهية، تعرق شديد، ردود أفعال مكبوتة للاختبارات الجلدية، التهاب جلدي تحسسي شري، وذمة وعائية عصبية .

– تأثيرات عصبية: اختلاجات، زيادة الضغط داخل القحف مع وذمة حليمة العصب البصري خاصة بعد المعالجة، دوار، صداع.

– تأثير هرموني: اضطراب الحيض، تطور حالة كوشينغ، توقف النمو الجنيني داخل الرحم أو النمو خلال مرحلة الطفولة، عدم استجابة ثانوية للقشرة الكظرية والغدة النخامية وخاصة أثناء الجهد كما في حالة الصدمات، الجراحة أو الأمراض، نقص تحمل الكاربوهيدرات، ظهور سكري كامن، زيادة الحاجة للأنسولين أو الأدوية الفموية الخافضة للسكري المستخدمة في حالات السكري.

– تأثيرات عينية : ساد (إعتام عدسة العين) تحت المحفظة لاحق، زيادة الضغط داخل العين، الزرق، جحوظ.

– تأثيرات استقلابية : توازن نتروجين سلبي بسبب تقويض البروتين.

– تأثيرات نفسية : شعور بالنشاط والخفة (شمق)، تغير المزاج، اكتئاب شديد ومظاهر نفسية واضحة، تغيرات بقوة الشخصية، فرط الهيوجية، أرق

– تأثيرات أخرى : تأقية أو فرط حساسية وردود أفعال فجائية أو هبوط ضغط.

– المرتبطة بالديكسكلورفينرامين ماليات :

التأثيرات العكسية لهذا المركب مشابهة للتأثيرات الناتجة عن مضادات هيستامينية أخرى ونادراً˝ ما تسبب السمية

التأثير الجانبي الأكثر شيوعاً للديكسيكلورفينرامين ماليات هو نعاس (خمول) خفيف إلى متوسط الشدة .

التأثيرات العكسية لمضادات الهيستامين تختلف من حيث مدى حدوثها وشدتها وهي تأثيرات قلبية وعائية، دموية (قلة الكريات الشاملة، قلة الصفيحات، فقر دم إنحلالى)، عصبية (تشوش، هلوسة، رجفة)، تأثيرات معدية معوية (احتباس بولي)، تأثيرات عكسية نفسية، وتغيرات بالمزاج .

التأثيرات الأكثر شيوعاً تشمل تهدئة، نعاس، دوار، تناسق مضطرب، ضائقة شرسوفية، طفح، جفاف الفم، ثخانة بالمفرزات القصبية .

الاحتياطات:

المتعلقة بالبيتاميتازون:

إن الحاجة لتعديل الجرعة يكون سواء عند تراجع المرض أو تقدمه،تبعاً لاستجابة المريض للعلاج وتعرضه إلى ضغوط جسدية أو عاطفية مثل : الأمراض الخطيرة، الجراحة أو الأذيات. قد تمتد المتابعة لمدة تصل إلى سنة ضرورية بعد إيقاف المعالجة بالستيروئيدات القشرية طويلة الأمد أو بجرعات كبيرة.

-يجب استخدام الجرعة الأدنى الممكنة من الستيروئيدات القشرية وذلك للتحكم بالحالة أثناء المعالجة. وينصح بخفض الجرعة بشكل تدريجي.

-يزداد تأثير الستيروئيدات القشرية لدى المرضى المصابين بقصور الدرق أو المصابين بتليف.

-ينصح باستخدام الستيروئيدات بحذر عند المرضى المصابين بقوباء العين البسيط بسبب احتمالية حدوث انثقاب بالقرنية.

-قد يحدث اختلال عقلي نتيجة المعالجة بالستيروئيدات. قد تتفاقم حالات عدم الاستقرار العاطفي أو حالات الذهان عند استخدام الستيروئيدات.

-يجب استخدام الستيروئيدات القشرية بحذر في حالة التهاب القولون التقرحي غير المحدد إذا كان هناك احتمالية حدوث انثقاب وشيك، خراج، أو مرض معد يسبب الحمى، التهاب الرّنج، مفاغرة معوية، قرحة هضمية فعالة أو كامنة، قصور كلوي، ارتفاع ضغط الدم، تخلخل العظام، وهن عضلي وبيل.

-بما أن مضاعفات المعالجة بالستيروئيدات القشرية تكون تبعاً للجرعة ومدة المعالجة، فيجب اتخاذ القرار المناسب بالنسبة لكل مريض فيما يتعلق بمقارنة الفائدة بالخطورة الناتجة.

-قد تخفي الستيروئيدات القشرية ظهور بعض علامات الأمراض وأمراض جديدة قد تحدث خلال المعالجة.

-قد يحدث ضعف بالمقاومة وعدم القدرة على تحديد توضع المرض وذلك عند استخدام الستيروئيدات القشرية.

-قد يسبب الاستخدام طويل الأمد للستيروئيدات القشرية حدوث ساد تحت المحفظة لاحق (وخاصة عند الأطفال)، زرق مع احتمالية حدوث ضرر بالعصب البصري وقد يسبب حدوث التهابات عينية ثانوية فطرية أو فيروسية.

-قد تسبب الجرعات العادية والكبيرة من الستيروئيدات القشرية ارتفاعاً بضغط الدم، احتباس الماء والملح، وزيادة طرح البوتاسيوم

-تقل احتمالية حدوث هذه التأثيرات عند استخدام المشتقات الصنعية إلا في حالة استخدام .جرعات عالية. ومن المكن التوقف عن تناول الملح الغذائي واستخدام مكملات البوتاسيوم.كما أن جميع الستيروئيدات القشرية تزيد من طرح الكالسيوم.

-يجب الحد من استخدام الستيروئيدات القشرية لمعالجة الإصابة بالسل وذلك في حالات السل المفاجئ أو المنتثر حيث تستخدم الستيروئيدات القشرية مع حمية ملائمة.

-عند استخدام الستيروئيدات القشرية للمرضى المصابين بسل كامن يجب مراقبة المريض لأن المرض قد ينشط من جديد.وعند العلاج بالستيروئيدات القشرية لفترة طويلة يجب إعطاء المريض وقاية كيميائية.

-يجب مراقبة نمو وتطور الأطفال المعالجين بالستيروئيدات القشرية لفترة زمنية طويلة لأنها قد تؤثر على معدلات النمو وتمنع اصطناع الستيروئيدات القشرية داخلية المنشأ لديهم.

المتعلقة بالديكسكلورفينيرامين ماليات:

-يجب استخدام البيتافرين بحذر عند المرضى المصابين بزرق ضيق الزاوية، قرحة هضمية، انسداد عفجي، تضخم البروستات، انسداد عنق المثانة، أمراض قلبية وعائية بما فيها ارتفاع ضغط الدم، والمرضى المصابين بارتفاع ضغط باطن العين أو فرط الدرقية.

التأثير على القدرة على قيادة وتشغيل الآليات:

-يجب تحذير المرضى عند قيامهم بأعمال تتطلب التركيز كقيادة وتشغيل الأجهزة والآليات وغيرها.

ضعف الخصوبة: قد تغير الستيروئيدات القشرية من حركة وعدد النطاف

الاستخدام أثناء الحمل والإرضاع: يجب إجراء مقارنة بين فوائد الدواء وأخطاره الممكنة على الأم والجنين أو الرضيع. عند استخدام الأم الحامل للستيروئيدات القشرية بجرعات عالية خلال الحمل فيجب مراقبة أعراض قصور الكظر عند أطفالهم الرضع.

الاستخدام عند الأطفال: لم تحدد فعالية وأمان استخدام البيتافرين عند الأطفال أقل من سنتين.

الاستخدام عند كبار السن:قد تسبب مضادات الهيستامين دوار، نعاس وهبوط ضغط عند المرضى الذين أعمارهم أكبر من 60 سنة.

التحذيرات:

– يجب عدم استخدام لقاح الجدري أثناء المعالجة بالستيروئيدات القشرية

– بالنسبة للقاحات الأخرى يجب ألا يباشر بها عند المرضى الذين يعالجون بالستيروئيدات القشرية وخاصة الجرعات العالية بسبب وجود أخطار محتملة من المضاعفات العصبية ونقص استجابة الأضداد.

– يجب تحذير المرضى الذين يتلقون جرعات كابحة للمناعة من الستيروئيدات القشرية وذلك لتجنب التعرض للحماق (جدري الماء) أو الحصبة ويجب استشارة الطبيب في حال تعرضهم لها ويعتبر هذا الأمر ذو أهمية خاصة عند الأطفال.

التداخلات الدوائية والغذائية:

بيتاميتازون:

إن الاستخدام المتزامن لكل من فينوباربيتال، فينيتوئين ريفامبيسين أو ايفدرين قد يزيد من استقلاب الستيروئيدات القشرية وهذا يؤدي إلى إنقاص تأثيراتها العلاجية.

– يجب مراقبة المرضى الذين يعالجون الستيروئيدات القشرية مع الاستروجين وذلك لزيادة تأثير الستيروئيدات.

– الاستخدام المتزامن للستيروئيدات القشرية مع المدرات الخافضة للبوتاسيوم قد يزيد من نقص بوتاسيوم الدم.

– الاستخدام المتزامن للستيروئيدات القشرية مع الغليكوزيدات القلبية قد يزيد من احتمالية حدوث اضطرابات النظم أو السمية الديجيتالية مترافقة مع نقص بوتاسيوم الدم.

قد تزيد الستيروئيدات القشرية من استنفاذ البوتاسيوم الذي يسببه الأمفوتريسين B لذلك يجب مراقبة تعيين كهارل المصل وخاصة مستويات البوتاسيوم عند المرضى الذين يعالجون بأي من هذه الأدوية معاً.

إن الاستخدام المتزامن للستيروئيدات القشرية مع مضادات التخثر من نمط الكومارين قد يزيد أو ينقص من تأثير مضادات التخثر ويحتاج إلى تعديل بالجرعة.

– التأثيرات المترافقة لكل من الأدوية غير الستيروئيدية المضادة للالتهاب أو الكحول مع الستيروئيدات القشرية السكرية قد يؤدي إلى زيادة حدوث أو زيادة شدة التقرحات المعدية المعوية.

– قد تنقص الستيروئيدات القشرية من تركيز الساليسيلات بالدم يجب استخدام حمض الأسيتيل ساليسيلك (الأسبرين) بحذر مع الستيروئيدات القشرية في حال نقص بروثرومبين الدم.

– يجب تعديل جرعة الأدوية المضادة للسكري في حال إعطاء الستيروئيدات القشرية لمرضى السكري.

-الاستخدام المتزامن للستيروئيدات القشرية السكرية قد يثبط الاستجابة للسوماتوتروبين.

ديكسكلورفينرامين ماليات: إن مثبطات المونوأمينوأوكسيداز تطيل وتزيد من شدة تأثيرات مضادات الهيستامين وقد يحدث هبوط ضغط شديد.

-الاستخدام المتزامن للديكسكلورفينرامين مع الكحول، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، الباربيتورات أو أي من مثبطات الجملة العصبية المركزية قد يزيد من التأثيرات المهدئة للديكسكلورفينرامين.

إن تأثير مضادات التخثر الفموية قد يثبط من قبل مضادات الهيستامين

الجرعة وطريقة الاستعمال:

يجب تناول هذا الدواء مع الطعام. كما يجب تحديد الجرعة وفقاً˝ لحاجات كل شخص على حدا ويجب تعديلها تبعاً˝ للمريض الذي تتم علاجه وشدته واستجابة المريض.

يجب إنقاص الجرعة تدريجياً˝ عند حدوث تحسن وذلك إلى مستوى المداومة الأدنى وإيقاف الدواء عند الامكان.

عندما يتم التحكم بأعراض التحسس التنفسي بشكل كاف يجب الأخذ بعين الاعتبار سحب الدواء بشكل بطيء والمعالجة بمضاد هيستامين لوحده.

البالغين والأطفال أكبر من12 سنة :

الجرعة البدئية :1-2 قرص أو (1-2 ملعقة صغيرة) 4 مرات يومياً˝ بعد الطعام وقبل النوم

يجب ألا تزيد الجرعة عن 8 أقراص (8ملاعق صغيرة) يومياً.

يجب تعديل الجرعة عند الأطفال الأصغر سنا تبعاً˝ لشدة الحالة واستجابة المريض وليس عمر المريض أو وزنه.

الأطفال 6-12 سنة : 2/1 قرص أو(2/1 ملعقة صغيرة) 3مرات يوميا˝ً.

عند الحاجة لجرعة إضافية يجب أخذها قبل النوم مباشرة

يجب ألا تتجاوز الجرعة 4 أقراص (4 ملاعق صغيرة) يومياً.

الأطفال 2- 6  سنوات :

الجرعة البدائية : 4/1-2/1 ملعقة صغيرة 3 مرات يومياً˝ ويمكن تعديل الجرعة تبعاً لاستجابة المريض. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية ملعقتين صغيرتين.

تأثير زيادة الجرعة/السمية/طريقة معالجتها

– بما أن البيتافرين يضم دوائين معا فيجب الأخذ بعين الاعتبار السمية المحتملة لكليهما .

– تنشأ السمية الناتجة عن جرعة زائدة من البيتافرين من مركب الديكسكلورفينرامين .

– الجرعة المميتة من الديكسكلورفينرامين ماليات تقريبا بحدود 2.5-5 ملغ/ كغ .

أعراض فرط الجرعة :تتراوح الأعراض الناتجة عن التأثير المهدئ لمضاد الهيستامين من خمود بالجهاز العصبي المركزي (تهدئة – انقطاع النفس- نقص اليقظة العقلية – وهط قلبي وعائي) إلى التنبيه (أرق، هلوسة، رعاش اختلاج) إلى الموت.

وقد يشمل أعراض وعلامات أخرى مثل الدوار، طنين، رنح (فقد الانتظام)، تشوش الرؤية، وهبوط ضغط .

عند الأطفال : يمكن السيطرة على التنبه، كما في أعراض وعلامات الأتروبين (جفاف الفم، توسع حدقة ثابت، تورد، حمى وأعراض معدية معوية).وقد يحدث هلوسة، عدم تناسق واختلاجات توترية – رمعية.

عند البالغين : بشكل دوري اكتئاب، نعاس وغيبوبة وطور إثارة يؤدي إلى اختلاجات يتبعها اكتئاب.

لا تسبب جرعة واحدة مفرطة من البيتاميتازون أعراض حادة إلا في حالة الجرعات البالغة فإن جرعات عالية من الستيروئيدات القشرية السكرية ولعدة أيام لا يسبب نتائج مؤذية إلا عند المرضى المعرضين بشكل خاص لحالات دفينة . أو قد تتفاعل بعض الأدوية التي تستخدم بشكل متزامن مع البيتاميتازون بشكل عكسي معه .

معالجة فرط الجرعة الحاد :

– يجب تحريض القيء مباشرة (عند المريض الواعي) أو إجراء غسيل معدي .

لم تثبت فاعلية استخدام الديال.

– إن معالجة أعراض وعلامات فرط الجرعة تكون وفقا للأعراض ومساعدة .

– يجب عدم استخدام المنبهات .

– يمكن استخدام رافعات للتوتر الوعائي لمعالجة هبوط الضغط.

– تعالج الاختلاجات باستخدام المخمدات قصيرة الأمد مثل : تيوبيتال .

– المحافظة على مدخول كاف من السوائل ومراقبة الكهارل في المصل والبول، مع الانتباه لتوازن الصوديوم والبوتاسيوم.

– يجب معالجة اضطراب الكهارل عند الحاجة لذلك .

شروط التخزين:

يحفظ الأقراص بدرجة حرارة دون الـ 25 °م، بعيدا˝ عن الضوء.

يحفظ الشراب بدرجة حرارة دون الـ 30 °م، بعيدا˝ عن الضوء.

التركيز والعبوة:

بيتافرين أقراص :عبوة سعة 20 قرص

بيتافرين شراب :عبوة زجاجية عاتمة سعة 60 مل و 100 مل