فيلدا كروس

النشرة الدوائية :

آلية التأثير :

يؤدي تناول الفيلداغليبتين إلى تثبيط سريع وتام لفعالية الـ DPP-4 مما يؤدي إلى ازدياد مستوى هرمون الانكريتينGLP-1 (الببتيد المشابه للغلوكاغون) الصيامي ومستواه الداخلي بعد الطعام والـ GIP (البيبتيد المعتمد على الغلوكوز الموجه للأنسولين ).

الحرائك الدوائية :

الامتصاص : يمتص الفيلداغليبتين بسرعة بعد إعطائه فموياً في حالة الصيام مع قمة التركيز البلازمي تلاحظ في 1.7 ساعة. الطعام يؤدي إلى تناقص في قمة التركيز البلازمي قليل لـ 2.5 ساعة . ويؤدي تناول الطعام إلى تناقص في التركيز الأعظمي بنسبة 19%. التوافر الحيوي المطلق يساوي 85%.

الاستقلاب هو السبيل الأساسي لاطراح الفيلداغليبتين, بنسبة 69% من الجرعة .

التوزع : إن ارتباط الفيلداغليبتين ببروتينات البلاسما ضعيف (9.3%) وهو يتوزع بالتساوي بين البلاسما وكريات الدم الحمراء.

الاطراح : يطرح حوالي 85 % من جرعة الفيلداغليبتين بعد إعطائه فموياً عن طريق البول ويطرح 15 % من الجرعة بالبراز.

الاستطبابات:

تستطب مضغوطات فيلداغليبتين لمعالجة داء السكري من النمط 2 عند البالغين :

كمعالجة أُحادية :

  • لدى المرضى الذين لا تؤمن الحمية والتمرين ضبطاً كافياً للسكري لديهم والمرضى والذين لا يمكن علاجهم باستخدام الميتفورمين وذلك إما لكونه مضاد استطباب لديهم أو نتيجة عدم التحمل .

كمعالَجة فموية مزدوجة بالمشاركة مع :

  • الميتفورمين, وذلك لدى المرضى الذين لا يتم ضبط السكري بشكل كاف لديهم بالرغم من إعطائهم أقصى جرعة محتملة من المعالجة الأحادية بالميتفورمين.
  • سلفونيل يوريا, وذلك لدى المرضى الذين لا يتم ضبط كاف للسكريٍ لديهم بالرغم من إعطائهم أقصى جرعة محتملة من سلفونيل يوريا, والذين لا يمكن علاجهم باستخدام الميتفورمين إما لكونه مضاد استطباب لديهم أو نتيجة عدم التحمل.
  • ثيازوليدينديون, وذلك لدى المرضى الذين لا يتم ضبط كاف للسكريٍ لديهم أو الذين يكون علاجهم باستخدام ثيازوليدينديون مناسباً.

كمعالجة فموية ثلاثية بالمشاركة مع :

  • السلفونيل يوريا والميتفورمين وذلك عندما لا تؤمن الحمية والتمرين بالإضافة إلى المعالجة المزدوجة مع هذه المستحضرات ضبطا˝كافيا˝للسكريٍ.
  • كما يستطب الفيلداغليبتين بالمشاركة مع الأنسولين ( معأ أو بدون الميتفورمين) عندما لا توفر الحمية والتمرين بالإضافة إلى جرعة ثابتة من الأنسولين ضبطاً كافياً للسكريٍ.

مضادات الاستطباب: فرط الحساسية للمادة الفعالة أو أي من السواغات الداخلة بتركيب المستحضر.

تحذيرات الاستعمال :

بشكل عام : فيلداغليبتين ليس بديلاً للأنسولين لدى المرضى الذين يحتاجون للأنسولين

ينبغي عدم استخدام فيلداغليبتين لدى مرضى السكري من النمط 1 أو لمعالجة الحماض الكيتوني السكري.

الاعتلال الكلوي : ينبغي استخدام فيلداغلبتين بحذر لدى مرضى الاعتلال الكلوي.

الاعتلال الكبدي : ينبغي عدم استخدام فيلداغليبتين لدى مرضى الاعتلال الكبدي.

مُراقَبَة أنزيمات الكبد : تم الإبلاغ عن حالات نادرة من الخلل الوظيفي الكبدي (بما في ذلك التهاب الكبد)

ينبغي إجراء اختبارات وظائف الكبد قبل بدء العلاج بـالفيلداغليبتين وذلك لمعرفة القيمة القاعدية للمريض.

ينبغي مراقبة وظائف الكبد أثناء العلاج بـفيلداغليبتين بفاصل 3 أشهر خلال السنة الأولى ودورياً فيما بعد.

يتم إيقاف الدواء في حال ظهور يرقان أو علامات أخرى تدل على خلل وظيفي كبدي.

الفشل القلبي : أظهرت دراسة سريرية أن المعالجة باستخدام فيلداغليبتين لم تترافق بتغيير بعمل البطين الأيسر أو تفاقم حالة فشل القلب الاحتقاني الموجودة مسبقاً وذلك بالمقارنة مع الدواء الغفل .

اضطرابات جلدية : تم تسجيل حدوث آفات جلدية تتضمن التقرحات وبثرات في الأطراف القردة في الدراسات السمية الغير سريرية .ينصح بمراقبة حدوث اضطرابات جلدية كتشكل البثرات أو التقرحات كما هو الحال بالعناية الروتينية لمرضى السكري.

التهاب البنكرياس :أظهرت التجارب بعد التسويق حدوث تأثيرات عكسية كالتهاب البنكرياس الحاد.

يجب إبلاغ المرضى عن أعراض التهاب البنكرياس الحاد : ألم بطني شديد متواصل.

تم ملاحظة شفاء الإصابة بالتهاب البنكرياس بعد التوقف عن استخدام الفيلداغليبتين.

ينبغي التوقف عن استخدام الفيلداغليبتين وغيره من الأدوية عند الشك بحدوث التهاب البنكرياس.

هبوط سكر الدم :من المعروف أن مركبات السلفونيل يوريا تسبب هبوطاً في سكر الدم. لذلك فـإن المرضى المعالجين بالفيلداغليبتين بالمشاركة مع السلفونيل يوريا عرضة لخطر حدوث هبوط في سكر الدم.

لذلك يراعى استخدام جرعة أقل من السلفونيل يوريا لإنقاص خطر حدوث هبوط في سكر الدم.

التأثيرات الجانبية :

كمعالجة أحادية : هبوط سكر الدم, دوخة ,صداع, اضطرابات وعائية, وذمة محيطية, إمساك, ألم مفصلي .

بالمشاركة مع الميتفورمين : هبوط سكر الدم, رعاش, صداع, دوخة, تعب, غثيان .

بالمشركة مع السولفونيل يوريا : التهاب الأنف و البلعوم , هبوط سكر الدم ,رعاش, صداع, دوخة, وهن, إمساك

بالمشاركة مع الثيازوليدينديون : زيادة في الوزن, هبوط سكر الدم, صداع, وهن, وزمة محيطية .

بالمشاركة مع الميتفورمين و السولفونيل يوريا : هبوط سكر الدم, دوخة, رعاش, فرط تعرق, وهن .

بالمشاركة مع الانسولين (مع أو بدون الميتفورمين) : نقص سكر الدم, صداع, رعشة, غثيان, مرض ارتجاع المعدي المريئي, إسهال, تطبل البطن.

التداخلات الدوائية :

يملك الفيلداغليبتين قدرة ضعيفة للتفاعل مع الأدوية التي تعطى بشكل مرافق معه.

المشاركة مع البيوغليتازون،الميتفورمين والغليبوريد:

أثبتت الدراسات عدم وجود تداخلات بالحرائك الدوائية مع تلك الأدوية من مضادات السكري الفموية.

الديجوكسين، الوارفارين :

أثبتت الدراسات التي أجريت على أناس أصحاء عدم وجود تداخلات بالحرائك الدوائية مع هذه الأدوية

التشارك مع الأملوديبين، الراميبريل، الفالسارتان أو السيمفاستاتين:

أثبتت دراسات التداخل الدوائي التي أجريت على أناس أصحاء عدم وجود تداخلات بالحرائك الدوائية بين الفيلداغليبتين بعد إعطائه مع هذه الأدوية .

التشارك مع مثبطات الACE  :

قد يحدث ازدياد في خطر الوزمة الوعائية عند المرضى الذين يتناولون مثبطات ال  ACE بالتزامن .

كما هو الحال بالنسبة للأدوية المضادة للسكري الفموية فإن التأثير الخافض للسكري للفيلداغليبتين قد ينقص بفعل مواد فعالة محددة تتضمن: التيازيدات، الستيروئيدات القشرية، الأدوية الدرقية ومحاكيات الودي.

الحمل : ينبغي عدم استخدام فيلداغليبتين أثناء الحمل نظراً لقلة المعلومات حول إعطائه خلال هذه الفترة.

الارضاع : لا يعرف فيما إذا كان فيلداغليبتين يطرح في حليب الإنسان, لذلك ينبغي عدم استخدامه أثناء الإرضاع.

الجرعة وطريقة الاستعمال :

البالغين: الجرعة اليومية الموصى بها من الفيلداغليبتين عند استخدامه كمعالجة أحادية، بالمشاركة مع تيازوليدينيدون، بالمشاركة مع الميتفورمين والسلفونيل يوريا، أو بالمشاركة مع الأنسولين ( مع أو بدون الميتفورمين) هي 100 ملغ تعطى كجرعة واحدة50 ملغ صباحا˝وجرعة واحدة 50 ملغ مساء˝.

عند استخدامه كتوليفة مزدوجة مع السلفونيل يوريا, الجرعة الموصى بها من الفيلداغليبتين هي 50 ملغ مرة واحدة يوميا˝تعطى صباحا˝.

إعطاء جرعة 100 ملغ من الفيلداغليبتين لدى هذه الفئة لم يكن أكثر فعالية من إعطاء جرعة 50 ملغ مرة واحدة يوميا˝.

عند استخدامه بالمشاركة مع السلفونيل يوريا, تستخدم جرعة أقل من السلفونيل يوريا وذلك لإنقاص خطر هبوط سكر الدم.

لا ينصح بجرعات أكثر من 100 ملغ.

في حال نسيان جرعة من فيلداغليبتين, يجب أخذها فورا˝عند تذكرها.

ينبغي عدم أخذ جرعة مضاعفة بنفس اليوم.

إن فعالية وأمان استخدام الفيلداغليبتين كمعالجة فموية ثلاثية بالمشاركة مع الميتفورمين والثيازوليدينديون لم يتحدد بعد.

كبار السن ( ≥ 65 سنة) :لا ضرورة لتعديل الجرعة لدى هذه الفئة .

الاعتلال الكلوي: لا يلزم تعديل الجرعة لدى المرضى المصابين باعتلال كلوي خفيف ( تصفية الكرياتينين ≥ 50 مل / د).  في المرضى المصابين باعتلال كلوي معتدل أو شديد فينصح بجرعة 50 ملغ مرة واحدة يوميا˝.

الاعتلال الكبدي : ينبغي عدم استخدام فيلداغليبتين لدى مرضى الاعتلال الكبدي.

الأطفال : لا ينصح باستخدام فيلداغلبتين لدى الأطفال واليافعين (< 18 سنة)

يمكن إعطاء فيلداغلبتين مع أو بدون الطعام.

شروط التخزين: يحفظ بدرجة حرارة لا تتجاوز الـ 30˚م بعيداً عن الرطوبة.

يحفظ المستحضر في عبوته الأصلية.

التعبئة: عبوة تحتوي على 30 قرصا˝.